medicina21巻4号

1984年04月発行

今月の主題 気管支喘息—病態から治療まで

抗アレルギー薬

β受容体刺激薬

著者： 木原令夫¹

所属機関： ¹東京都立広尾病院・呼吸器科

ページ範囲：P.614 - P.617

文献概要

　気管支平滑筋は交感神経と副交感神経の両者の支配をうけており，交感神経の興奮で気管支の拡張が，また副交感神経の興奮で収縮が起こる．アドレナリンで代表される交感神経作用薬はαとβの2つの受容体を介して作用を発現し，β受容体はさらにβ₁とβ₂の2つに分けられ，β₁受容体の刺激で心刺激が，またβ2受容体の刺激で気管支および血管の拡張が起きる（表1）．すなわち，喘息の治療に用いられる交感神経作用薬はβ受容体刺激薬（以下β刺激薬と略す）と称され，細胞膜に存在するadenyl cyclaseを活性化して細胞中のATPをcyclic AMPに変えることにより，気管支の拡張をきたす（図1）．
　近年，β₁受容体への作用をもたないβ₂選択的刺激薬の開発が次々となされてきた．これらの刺激薬はアドレナリンやイソプロテレノールなどと異なり，薬物代謝酵素であるCOMT（catechol-O-methyl transferase）やMAO（monoamine oxidase）の影響をうけにくく，経口投与でも長時間作用が持続するのが特徴である．現在市販されているβ刺激薬の特性を表2に示した．