medicina25巻3号

1988年03月発行

今月の主題 消化性潰瘍とその周辺 消化性潰瘍の治療

薬物療法―ヒスタミンH₂受容体拮抗薬

著者： 岡崎幸紀¹

所属機関： ¹山口大学医学部・第1内科

ページ範囲：P.434 - P.436

■H₂ブロッカーの特徴
　ヒスタミンH₂受容体拮抗薬（以下H₂ブロッカー）は，薬理学的には，胃粘膜壁細胞のH₂受容体に対し，ヒスタミンと拮抗し，その作用を阻止することにより酸分泌を抑制する．
　この作用は図にみられるように，最初に臨床的に応用されたシメチジンでは，ヒスタミンの構造式にみられるものと同じイミダゾール環の働きが中心となっている．その後開発されたH₂ブロッカーでは，必ずしもイミダゾール環を必要としないことが明らかとなり，ラニチジンはフラン環，ファモチジンはチアゾール環，ロキサチジンは3-ピペリジール・メチルフェニール基が，酸分泌抑制の働きをしている．