medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略 循環器疾患治療薬 ホスホジエステラーゼ阻害薬（強心薬）

アムコラル（明治製菓）＝カルトニック（山之内）

著者： 相川丞¹ 山口徹¹

所属機関： ¹東邦大学大橋病院第3内科

ページ範囲：P.21 - P.22

臨床薬理
●作用機序：アムリノンは，cAMPの分解酵素であるホスホジエステラーゼIIIを阻害して，細胞質内のcAMP濃度を増加させることによりAキナーゼを活性化して，細胞質内のCa濃度を増加させ心筋収縮力を増加させる．心筋細胞におけるcAMP以降の細胞内情報伝達系はカテコールアミンと同様であるが，β₁受容体を介さないため，心筋細胞のβ受容体のdown regulationは起こらない（図，15ページ）．また，血管平滑筋細胞のホスホジエステラーゼIIIを阻害して，cAMPの増加により血管拡張作用を示す．●血中濃度モニタリング：治療血中濃度域は1.0〜4.0μg／mlであるが，5〜15μg／kg／minの維持量投与でこの血中濃度域に入るため，重篤な肝腎障害を伴わないかぎり血中濃度の測定は必要ない．血圧，心拍出量など血行動態のモニタリングから投与量を決定する．