medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略 循環器疾患治療薬 不整脈治療薬

メキシチール（日本ベーリンガー）

著者： 副島京子¹ 小川聡¹

所属機関： ¹慶應義塾大学医学部呼吸循環器内科

ページ範囲：P.58 - P.59

臨床薬理
●作用機序：Ib群はINaをブロックし，プルキンエ系，心室のVmaxを抑制する．正常組織よりも異常組織内の伝導を抑制する．また不活性化Naチャネルと結合するとされているが，その解離速度が早くAPDを短縮し，またuse-depen—dent blockを呈する．したがって，洞調律時には伝導抑制はほとんどなく，頻脈時にのみ作用を有するという好都合な特徴がある．
●吸収・分布・代謝・排泄：2〜4時間が血中濃度のピークである．吸収率はほぼ100％で，肝臓で約10％が代謝される（first pass effect）．急性心筋梗塞では吸収が不完全で血中濃度のピークは4〜6時間である．肝臓で代謝される．クリアランスは肝硬変では著明に低下するが，心不全，腎不全ではほとんど正常である．また，血液透析にても除去されない．催奇形性は動物においては認めないがヒトのデータはない．乳汁中に分泌される．