medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略 消化器疾患治療薬 緩下剤

ラキソベロン（帝人）

著者： 小林清典¹

所属機関： ¹北里大学東病院消化器内科

ページ範囲：P.129 - P.130

臨床薬理
●作用機序：本剤の主薬であるピコスルファートナトリウムは，胃・小腸では分解されず，大腸においてはじめて，大腸細菌叢由来の酵素（アリルスルファターゼ）の働きにより加水分解されて，活性型ジフェノール体となる．活性型ジフェノール体は，大腸の蠕動運動亢進作用および水分吸収阻害作用を示し，下剤としての作用を発揮する．
●体内動態と血中濃度モニタリング：経口的に投与された本剤は，大腸で活性型ジフェノール体となり，大部分は糞便とともに排泄される．また，一部は吸収され，肝臓でグルクロン酸抱合を受け，尿中または胆汁中に排泄される．なお，本剤の通常使用量（5〜15mg）での血中濃度は，いずれも測定限界値（0.5μg／ml）以下であり，検出することができないとされている．本剤は蓄積性もないことより，血中濃度をモニタリングする必要はない．