medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略 消化器疾患治療薬 止痢薬・整腸薬

ロペミン（大日本）

著者： 桜井幸弘¹

所属機関： ¹関東逓信病院消化器内科

ページ範囲：P.135 - P.136

臨床薬理
●作用機序：歴史的にも麻薬は強い止痢作用が知られており，その薬理作用の研究が進み，内因性オピオイドレセプターが明らかになった．オピオイドレセプターには少なくとも3つあることが確かめられている．塩酸ロペラミドはこのレセプターの1つに作用し，腸管運動の抑制を選択的に行い，かつ水分電解質の分泌を抑制し，吸収を促進し，強い止痢作用を現すとされている．コデインと同様でモルヒネとは異なり，中枢への取り込みはなく，多倖症をきたさない．また，消化管での作用は麻薬のような耐性がなく，いつまでも同じ量で有効である．消化管からの吸収は悪く，投与後4時間ほどで血中濃度はピークに達するという．また腸肝循環をするとされている．
●血中濃度モニタリング：血中濃度を測定する意義は少ない．