medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略

消化器疾患治療薬 潰瘍性腸疾患治療薬

ペンタサ（日清製粉）

著者： 日比紀文¹

所属機関： ¹慶應義塾大学医学部消化器内科

ページ範囲：P.140 - P.141

文献概要

　潰瘍性大腸炎およびクローン病の薬物療法としてステロイドやサラゾスルファピリジン（SASP）が主として用いられている．しかし，SASPは，メサラジン（5-ASA）とキャリアであるスルファピリジン（SP）がアゾ結合した構造を有しており，服用後，大腸で腸内細菌のアゾリダクターゼによって5-ASAとSPに分かれる^1）．SASPの副作用は，SPが主な原因といわれている^2）．
　1977年，Azad Khanらにより5-ASAがSASPの活性本体であることが示された^3）が，5-ASAを経口投与すると小腸上部で速やかに吸収され，病変部に有効量が到達しない．そこで，5-ASAをエチルセルロースで被膜した顆粒に，賦形剤を加え錠剤化し，小腸での吸収を抑え，かつ5-ASAの形で小腸および大腸に放出されるように工夫した経口放出調節製剤がペンタサ錠^®である．