文献詳細
増刊号 Common Drugs 350の投与戦略
神経・筋疾患治療薬 不随意運動治療薬
文献概要
臨床薬理
●作用機序:中枢神経系,特に大脳基底核や辺縁系に存在する抑制性のGABA作動ニューロンのシナプス後膜に位置するベンゾジアゼピン受容体にGABAのアゴニストとして高い親和性で結合して,GABAニューロンの抑制作用を特異的に増強する.脊髄運動ニューロンの活動性を中枢性に抑制し,強い筋弛緩作用,抗痙攣作用などを示す.
●血中濃度モニタリング:0.5mg錠2錠を経口投与した場合,最大血中濃度に達する時間は約2時間,半減期は約27時間とされている.有効血中濃度は0.01〜0.06μg/mgである.血中濃度が定常状態に達するまでに4〜6日を要する.
●作用機序:中枢神経系,特に大脳基底核や辺縁系に存在する抑制性のGABA作動ニューロンのシナプス後膜に位置するベンゾジアゼピン受容体にGABAのアゴニストとして高い親和性で結合して,GABAニューロンの抑制作用を特異的に増強する.脊髄運動ニューロンの活動性を中枢性に抑制し,強い筋弛緩作用,抗痙攣作用などを示す.
●血中濃度モニタリング:0.5mg錠2錠を経口投与した場合,最大血中濃度に達する時間は約2時間,半減期は約27時間とされている.有効血中濃度は0.01〜0.06μg/mgである.血中濃度が定常状態に達するまでに4〜6日を要する.
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