medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略 代謝・栄養障害治療薬 その他の高脂血症治療薬

ベザトールSR（キッセイ）

著者： 笈田耕治¹ 中井継彦¹

所属機関： ¹福井医科大学第3内科

ページ範囲：P.298 - P.300

臨床薬理
●作用機序：本剤における血清トリグリセライド（TG）低下作用は，肝臓においてアセチルCoAカルボキシラーゼ活性を抑制しTGの生合成過程を抑制すること，およびリポ蛋白リパーゼ活性および肝性リパーゼ活性を亢進し，血中リポ蛋白のTGを分解促進し，リポ蛋白代謝を促進することによる．血清コレステロール（Chol）の低下作用は，肝臓でのアセチルCoAからメバロン酸へのChol生合成過程を抑制すること，およびLDLレセプター活性を促進することによる．肝臓でのメバロン酸への合成抑制については，HMG-CoA還元酵素阻害作用も関与していることが確かめられている．
●吸収・分布・代謝・排泄：【吸収】健常成人に単回投与した場合の最高血中濃度到達時間は4.5時間，血中からの消失半減期3.0時間であった．【分布】ラットに単回投与すると，肝・腎・小腸に高い分布がみられ，中枢神経への移行は少なかった．【代謝】主な代謝経路はグルクロン酸包含と水酸化体と考えられている．なお，従来のフィブラート系薬剤は体内で活性型の遊離酸となるが，本剤はそのものとして活性を現す．【排泄】健常成人に単回投与した場合，24時間後までに68.9％が尿中に排泄された．