medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略

代謝・栄養障害治療薬 その他の高脂血症治療薬

リポクリン（住友）

著者： 笈田耕治¹ 中井継彦¹

所属機関： ¹福井医科大学第3内科

ページ範囲：P.301 - P.301

文献概要

臨床薬理
●作用機序：本剤の作用機序として，①肝における脂肪酸の合成抑制・酸化促進をもたらしTGの合成を抑制する，②脂肪細胞におけるlipolysisを抑制することで脂肪酸の動員を抑制する，③リポ蛋白リパーゼ活性および肝性リパーゼ活性を亢進し，血中リポ蛋白のTGを分解促進し，リポ蛋白代謝を促進する，④LDLレセプター活性を増加させる，などが考えられている．
●吸収・分布・代謝・排泄：【吸収】本剤を単回投与した場合，平均血中濃度は4〜6時間後に最高に達し，以後10時間の生物学的半減期で低下した．また，連日投与すると投与5日目で血中濃度は平衡に達した．【分布】マウスおよびラットに2週間連続経口投与した場合，肝・腎・肺・血清で高く分布し，脳脊髄では認められない．【代謝】代謝変化を受けにくく，健常成人の一部の尿中に投与量の0.1％以下の微量の代謝体（モノエーテル体および水酸化体）が検出された以外は未変化体しか認められていない．【排泄】主として便中に排泄され，投与量の1％以下が尿中に排泄される．