medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略

腎疾患治療薬 利尿薬

アルダクトンA（日本モンサント—大日本）

著者： 柳田太平¹ 吉富宏治¹

所属機関： ¹九州大学医学部第2内科

ページ範囲：P.386 - P.387

文献概要

臨床薬理
●作用機序：アルドステロンは，他のステロイドホルモンと同じように，標的細胞の基底側膜にある受容体に結合し，ホルモン—受容体複合体を形成する．この複合体が核のクロマチン受容体と結合後，アルドステロン誘導蛋白が合成され生理作用を発揮する．アルドステロンの主な作用部位は，皮質部集合管，髄質外層集合管と考えられており，集合管細胞における管腔側膜のNa,Kチャネルの増加，基底側膜のNa-K—ATPase活性の亢進，α間在細胞における管腔側膜のHポンプ活性の亢進，基底側膜のC1／HCO₃交換輸送の亢進をもたらすことにより，Na再吸収，K分泌，H分泌を刺激する．スピロノラクトンはアルドステロン受容体と結合はするが，核内に移行せず生理活性を示さない．これによりアルドステロン拮抗阻害効果を示し，NaとC1の排泄を促進し，Kの排泄を抑制するカリウム保持性利尿薬として働く．また，副腎皮質において，3β—hydroxysteroid dehy—drogenase,21—hydroxylase,11β—hydroxylase，コレステロール側鎖切断酵素などのステロイド合成酵素を阻害し，アルドステロンの産生を抑制する作用をもつ．