medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略 アレルギー・リウマチ性疾患治療薬 抗アレルギー薬

トリルダン（ヘキスト・マリオン・ルセル）

著者： 灰田美知子¹

所属機関： ¹半蔵門病院内科

ページ範囲：P.414 - P.415

臨床薬理
●作用機序：末梢H₁受容体に対して特異的な拮抗作用（マウス，モルモット）を示すほか，肥満細胞・好塩基球からの化学伝達物質の遊離抑制，またヒスタミン，PAF（血小板活性化因子），ロイコトリエン拮抗作用などを有する（モルモット）．
●吸収・分布・代謝・排泄：健常男子にテルフェナジン60mgを1回経口投与した場合，肝臓の初回通過効果により99％以上が速やかに代謝され，テルフェナジンと同様の薬理活性を有するカルボン酸型代謝物（約95％）と非活性の脱アルキル型代謝物（約5％）が血中に出現する．血漿中のカルボン酸型代謝物濃度は投与後2.3時間で最高値（300ng／ml）を示し，半減期は3.4時間から12時間までである．