medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略

アレルギー・リウマチ性疾患治療薬 非ステロイド性抗炎症薬

インフリー（エーザイ）

著者： 篠原聡¹

所属機関： ¹東京大学医学部物療内科

ページ範囲：P.448 - P.448

文献概要

臨床薬理
●作用機序：NSAIDはシクロオキシゲナーゼの活性を阻害することにより，炎症・疼痛などに関与するプロスタグランジンの合成を阻害する．本剤は，インドール酸系のインドメタシンとファルネソールのエステルで，生体内で活性体であるインドメタシンに代謝されて効果を発現する．脂溶性であることから良好な組織移行性を示す．慢性関節リウマチ（RA）の関節液中では，インフリー由来のインドメタシンがインフリーよりも高濃度で存在する．したがって，生体内でのインフリーからインドメタシンへの活性化は，肝・腎のみならず炎症局所でも行われていると推定され，炎症局所に選択的に作用する可能性が示されている．このほか，インフリーは®プロドラッグに共通してみられる胃腸障害の軽減という特徴も有する．
●血中濃度モニタリング：不要．