medicina33巻12号

1996年11月発行

増刊号 Common Drugs 350の投与戦略

感染症治療薬 抗ウイルス薬

ゾビラックス（住友—ウエルカム）

著者： 谷憲三朗¹

所属機関： ¹東京大学医科学研究所内科

ページ範囲：P.501 - P.502

文献概要

臨床薬理
●作用機序：アシクロビル（9—｛〔2—ヒドロキシエトキシ〕メチル｝グアニン）はグアノシンの非環状誘導体である．ウイルス特異的チミジンキナーゼの作用により，主にウイルス感染細胞でアシクロビル1リン酸に変換され，さらに細胞内酵素によりアシクロビル3リン酸になり，その後ウイルスDNAポリメラーゼに結合し，ウイルスDNA鎖の合成を停止させる．アシクロビルはウイルス感染細胞に選択的に取り込まれるため，細胞内でのアシクロビル3リン酸の濃度は，非感染細胞の40〜100倍になる．さらに，アシクロビル3リン酸はウイルスDNAポリメラーゼに対して，細胞DNAポリメラーゼよりも10〜30倍の親和性をもっている．以上の理由から，宿主の正常細胞に対しては極めて低毒性でありながら，抗ウイルス活性が得られることになる．抗ウイルス活性は，I型単純ヘルペス（HSV−1），II型単純ヘルペス（HSV−2），帯状疱疹ウイルス（VZV），EBウイルス，サイトメガロウイルスの順に高い．
●血中濃度モニタリング：アシクロビルは全般的に安全な薬剤であり，血中濃度のモニターなどは通常不要である．