medicina49巻6号

2012年06月発行

今月の主題 新規経口抗凝固薬の光と影 新規経口抗凝固薬とは

新規経口抗トロンビン薬ダビガトランの特徴

著者： 堀正二¹

所属機関： ¹大阪府立成人病センター

ページ範囲：P.964 - P.968

ポイント

★ダビガトランは直接トロンビン阻害薬である．製剤はプロドラッグで，消化管から吸収後に活性体に変換され，速やかに血中濃度が上昇する．

★ダビガトランは約80％が腎臓から排泄されるため，腎機能障害患者，高齢者などでは用量調節が求められる．

★ダビガトランは薬物相互作用は少ないがP糖蛋白と相互作用を有する．

参考文献

1）Weiss P, et al：Decline of proteins C and S and factors Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ and Ⅹ during the initiation of warfarin therapy. Thromb Res 45：783-790, 1987

2）Hori M, et al；RE-LY Investigators：Efficacy and safety of dabigatran vs. warfarin in patients with atrial fibrillation；Sub-analysis in Japanese population in RE-LY trial. Circ J 75：800-805, 2011

anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost 98：155-162, 2007

4）Stangier J, et al：The pharmacokinetics, pharmacodynamics and tolerability of dabigatran etexilate, a new oral direct thrombin inhibitor, in healthy male subjects. Br J Clin Pharmacol 64：292-303, 2007

5）Stangier J, et al：Pharmacokinetic profile of the oral direct thrombin inhibitor dabigatran etexilate in healthy volunteers and patients undergoing total hip replacement. J Clin Pharmacol 45：555-563, 2005

）の薬理学的特性および臨床成績．日薬理誌138：79-88, 2011

7）Connolly SJ, et al；Randomized Evaluation of Long-Term Anticoagulation Therapy Investigators：N Engl J Med 361：1139-1151, 2009, Newly identified events in the RE-LY trial. N Engl J Med 363：1875-1876, 2010