臨床眼科45巻9号

1991年09月発行

薬の臨床

キノロン系抗菌剤DR−3355のヒト涙液内移行

著者： 富井隆夫¹ 福田正道¹ 佐々木一之¹

所属機関： ¹金沢医科大学眼科学教室

ページ範囲：P.1607 - P.1610

　キノロン系抗菌剤DR−3355のヒト涙液内移行濃度を測定し，薬動力学的に解析した。同時に涙液採取法の違いによる測定濃度の差について検討した。DR−3355はofloxacinの光学異性体（l体）である。この薬剤を正常男性健康人13名（24〜39歳，平均年齢32歳）に，空腹時1錠（100mg）を経口投与したうえで，投与後0.5，1，2，4，8，12時間時点で涙液を採取した。涙液採取は1回の薬剤投与に対し1時点のみとした。涙液採取はガラス毛細管を用いて，涙液メニスカスから直接採取する方法（第一法）と，あらかじめ下結膜嚢に生理食塩水を20μl点眼したうえで，涙液を回収する方法（第二法）を用いた。両方法とも薬剤投与後0.5時間より涙液中への移行を認め，ピーク値は2時間時点で，0.61μg／ml （第一法），0.92μg／ml （第二法）であった。その後，8時間（第一法），12時間（第二法）まで涙液中へのDR−3355の移行濃度が測定可能であった。涙液の採取方法による測定濃度差は，各時点で（第二法）が（第一法）を0.2μg／ml程度上回ったが，両方法の測定値の相関係数は0.9965と良好であった。