生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬 蛋白質，その他修飾試薬 光反応試薬

³H-ニトレンジピン

著者： 平田肇

所属機関： ¹自治医科大学化学教室

ページ範囲：P.298 - P.299

　■特性および構造
　ニトレンジピンは，いわゆるカルシウム拮抗薬として知られる1,4-ジヒドロピリジン誘導体の一つである。カルシウム拮抗薬は，狭心症，不整脈あるいは高血圧などの治療に用いられ，臨床的な有用性が高いが，とくに心筋や平滑筋などにおけるL型Caチャネルの特異的阻害剤であることが明らかにされて以来，Caチャネルの研究に広く用いられている^1）。これらカルシウム拮抗薬の中でニトレンジピンの³H標識化合物がもっとも早期に市販され，L型Caチャネル同定のリガンドとして用いられている。
　ニトレンジピンの構造式は図1に示すとおりで，化学名：ethyl methy1-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-（m-nitrophenyl）-3,5-pyridine dicarboxylate。分子式：C₁₈H₂₀N₂O₅。分子量は360.37で，淡黄色の結晶性粉末で無臭である。融点は157〜160℃，水にはほとんど溶けないが，クロロホルム，エタノールなどによく溶ける。遮光して保存。