生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬 活性制御試薬 プロテインキナーゼ阻害剤

H-7とその誘導体

著者： 萩原正敏¹ 日高弘義¹

所属機関： ¹名古屋大学医学部薬理学教室

ページ範囲：P.361 - P.362

　■特性および構造
　H-7,1-（5-isoquinolinylsulfonyl）-methylpiperazineは，1984年世界で初めて発見されたCキナーゼ特異的阻害剤で^1），現在世界中で広く使用されている。H-7は図1に示すごとく，イソキノリン骨格を有し，CキナーゼのATP結合部位に1分子当り1個結合する。Cキナーゼは最近複数の分子種の存在が判明しているが，H-7はどの分子種のCキナーゼに対しても一様に阻害活性を示すことが証明されている^2）。
　H-7がCキナーゼ研究用試薬として広く利用されているのは以下の利点に基づくものと思われる（表1）。