生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬

活性制御試薬 プロテインキナーゼ阻害剤

ML-9とその誘導体

著者： 石川智彦¹ 日高弘義¹

所属機関： ¹名古屋大学医学部薬理学教室

ページ範囲：P.363 - P.363

文献概要

　■特性および構造
　ML-9は，1986年，筆者の日高により開発されたナフタレンスルフォナマイド誘導体で，ミオシン軽鎖キナーゼを直接阻害する化合物として世界で初めて報告されたものである^1）。
　ML-9は，平滑筋や血小板から精製したミオシン軽鎖キナーゼを選択的に阻害するが，その阻害様式はATPに対し競合的である。そして，その作用点はミオシン軽鎖キナーゼのATP結合部位，すなわち活性中心かその近傍であることが判明している^2）。