生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬 活性制御試薬 プロデインキナーゼ阻害剤

K-252誘導体-K-252a，K252b，KT5720，KT5926，KT5823

著者： 中西聡¹

所属機関： ¹協和発酵工業(株)東京研究所

ページ範囲：P.364 - P.365

　■特性および構造
　K-252aとK-252bはNocardiopsis sp. の代謝産物から単離され，KT5720，KT5823，KT5926はK-252aから合成された誘導体である。これらの化合物はプロテインキナーゼC（PKC），環状AMP依存性プロテインキナーゼ（PKA），環状GMP依存性プロテインキナーゼ（PKG），ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を強力に阻害し，プロテインキナーゼの選択的阻害剤であると考えられる。その阻害様式は酵素の触媒部位に作用しATPと拮抗することによる。したがって阻害の強さは，ATPの濃度によって大きく影響される。ATPに対するKi値で比較するとK-252aは四つのプロティンキナーゼに対する選択性が低いが，K-252b，KT5720，KT5823，KT5926はそれぞれPKC，PKA，PKG，MLCKに対して選択性を示す（表1）^1,2,3）。