生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬 活性制御試薬 プロテインキナーゼ阻害剤

スタウロスポリン

著者： 玉沖達也¹

所属機関： ¹協和発酵工業(株)東京研究所

ページ範囲：P.366 - P.366

　■特性および構造
　スタウロスポリンは最初，Streptomyces staurosporeusが生産する微生物アルカロイドとして単離され^1），その後，各種の放線菌によって産生されることが報告されている。1986年にCキナーゼの非常に強い（現状では最強）阻害剤であることが明らかにされ^2），注目されるようになった。さらにスタウロスポリンはCキナーゼ以外にAキナーゼや発癌遺伝子srcの産物であるp60^v-srcチロシンキナーゼも同程度に強く阻害することが明らかになった^3）（表1）。表2に示すように強い抗細胞活性をはじめ，多彩な生物活性が報告されており興味深い。
　構造は図1に示すとおりで，indolo〔2，3-a〕carbazole骨格を有し，実験式C₂₈H₂₆N₄O₃，分子量466である。水にはほとんど不溶性で，メタノール，クロロホルムにはわずかに溶け，DMSOによく溶ける。有機溶媒中で冷暗所に保存すれば安定である。