生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬

活性制御試薬 プロテインキナーゼ阻害剤

カルフォスチンC（UCN-1028c）

著者： 玉沖達也¹

所属機関： ¹協和発酵工業(株)東京研究所

ページ範囲：P.367 - P.367

文献概要

　■特性および構造
　カルフォスチンCは，Cキナーゼ阻害剤の探索の過程で，糸状菌Cladosporium cladosporioidesの培養液から単離されたCキナーゼ特異的な阻害剤である^1,2）。CキナーゼをIC₅₀0.05μMで阻害するのに対し，AキナーゼやP60^v-srcチロシンキナーゼを50μM以上でも阻害しない。既存のCキナーゼ阻害剤と比べて阻害活性，特異性の面できわめて優れている。また各種の培養細胞に対して強い抗細胞活性を示す（HeLaS₃；IC₅₀0.23μg/ml，MCF-7；IC₅₀0.18μg/ml）。
　構造は図1に示すとおりで，perylenequinone環を有し，実験式C₄₄H₃₈O₁₄，分子量790の赤色物質である。水にはほとんど不溶性であるが，メタノール，クロロホルムにはわずか溶け，DMSOによく溶ける。有機溶媒中で冷暗所に保存すれば安定である。