生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬

活性制御試薬 カルモデュリン拮抗薬

ナフタレンスルフォナマイド誘導体，他

著者： 石川智彦¹ 日高弘義¹

所属機関： ¹名古屋大学医学部薬理学教室

ページ範囲：P.374 - P.379

文献概要

　■特性および構造
　W-7を始めとしたナフタレンスルフォナマイド誘導体は，筆者の日高により開発された化合物1）で，カルモデュリン拮抗薬としてもっとも系統的に合成され，研究が行われた化合物群である。
　ナフタレンスルフォナマイド誘導体は，Ca^2＋存在下でのみカルモデュリンと結合し，阻害作用を示す。これは，Ca^2＋結合により露出したカルモデュリンの疎水性部分にW-7などが結合するため^2）で，W-7とその誘導体を用いて調べると，薬物の疎水性とカルモデュリンに対する親和性（結合性）には正の相関があることが判明している^3）（図1）。