生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬

膜関連試薬 カルシウムチャネル関連試薬

アジドピン

著者： 高橋正身¹

所属機関： ¹三菱化成生命科学研究所脳神経化学研究室

ページ範囲：P.414 - P.415

文献概要

　■構造および特性
　心筋，平滑筋，骨格筋や神経細胞のL型Caチャネルのアンタゴニスト（あるいはアゴニスト）として知られるジヒドロピリジン誘導体の1種で，アジド基を持ち光反応試薬として用いられる（図1）^1,2）。nM以下の低濃度ではいろいろな組織のL型Caチャネルに結合し，α₁サブユニットを光標識する^1-3）。0.1μM程度の高濃度になると多剤耐性細胞のP糖蛋白質やミトコンドリアの構成成分など非Caチャネル成分も標識するようになる^2,4）。非Caチャネル成分への結合は低親和性であること，結合部位数がL型チャネル数の100倍以上と桁違いに多いこと，結合するDHP誘導体の立体特異性がまったく異なることなどの点でCaチャネルへの結合と区別することができる（表1）^2）。