ログイン
ランキング
お知らせ
ログイン
文献詳細
文献概要
特集 研究室で役に立つ新しい試薬 膜関連試薬 カルシウムチャネル関連試薬
PN200-110（イスラジピン）
著者： 山田静雄1
所属機関： 1静岡県立大学薬学部薬剤学教室
ページ範囲：P.416 - P.416
文献購入ページに移動 ■構造，薬理作用および適用
PN200-110（PN），isopropyl 4-（2,1,3-benzoxadiazol-4yl）-1,4-dihydro-5-methoxycarbonyl-2,6-dimethyl-3-pyridinecarboxylate（図1）は，最近サンド社から開発された新規の1,4-dihydropyridine（DHP）系カルシウム（Ca2＋）拮抗薬で，血管拡張，血圧下降，徐脈を示す1）。DHP環の4位にbenzofurazone環を導入し，3，5位のエステル基を非対称としたところに特徴がある。きわめて低濃度（10−11〜10−9M）に0おいて電位依存性Ca2＋channcl（voltage dcpendent Ca2＋channel：VDC）に直接相互作用して，心筋や血管平滑筋細胞の膜興奮に伴うCa2＋の流入を阻止する。従来の薬物と比べ，その作用は強力（イヌ脳底動脈でnifedipineやnimodipineの400〜700倍）で，脳・冠動脈への選択性が高く，かつ持続性である1-3）。これより細胞膜の興奮に伴うCa2＋流入を阻止する"Pharmacological tool"として，Ca2＋動態の研究に有用な試薬となる。
PN200-110（PN），isopropyl 4-（2,1,3-benzoxadiazol-4yl）-1,4-dihydro-5-methoxycarbonyl-2,6-dimethyl-3-pyridinecarboxylate（図1）は，最近サンド社から開発された新規の1,4-dihydropyridine（DHP）系カルシウム（Ca2＋）拮抗薬で，血管拡張，血圧下降，徐脈を示す1）。DHP環の4位にbenzofurazone環を導入し，3，5位のエステル基を非対称としたところに特徴がある。きわめて低濃度（10−11〜10−9M）に0おいて電位依存性Ca2＋channcl（voltage dcpendent Ca2＋channel：VDC）に直接相互作用して，心筋や血管平滑筋細胞の膜興奮に伴うCa2＋の流入を阻止する。従来の薬物と比べ，その作用は強力（イヌ脳底動脈でnifedipineやnimodipineの400〜700倍）で，脳・冠動脈への選択性が高く，かつ持続性である1-3）。これより細胞膜の興奮に伴うCa2＋流入を阻止する"Pharmacological tool"として，Ca2＋動態の研究に有用な試薬となる。
掲載誌情報
