生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬 膜関連試薬 カルシウムチャネル関連試薬

BAY K 8644

著者： 大地陸男¹

所属機関： ¹順天堂大学医学部第2生理学教室

ページ範囲：P.418 - P.418

　■構造
　BAY K 8644（methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3-nitro-4-（2-trigluromethylphenyl）-pyridine-5-carboxylate）はジヒドロピリジン誘導体の一種であり，Caアンタゴニストのニフェジピンなどと近い構造を持つ（図1），Caアゴニストである^1）。分子量356.3。Bayer薬品で製造される。他に類似のCaアゴニストとしてCGP 28392，202-791のSエナンチオマーなどがある。BAY K 8644ラセミ体で（－）エナンチオマーはCaアゴニストであるが，（＋）エナンチオマーは10〜50倍の濃度でCaアンタゴニストとして作用する^2）。
　BAY K 8644はCaチャネルにジヒドロピリジン系Caアンタゴニストと拮抗的に結合する。結合によってCaチャネルを通過するCaイオンの流入を増加する。