生体の科学40巻4号

1989年08月発行

特集 研究室で役に立つ新しい試薬 膜関連試薬 ナトリウムチャネル関連試薬

ブレベトキシン

著者： 坂東英雄¹

所属機関： ¹北海道薬科大学薬化学研究室

ページ範囲：P.430 - P.431

　■特性および構造
　ブレベトキシンはフロリダ沖の赤潮に関係している渦鞭毛藻，GYmondinium breve（Ptychodiscus brevis）から単離された脂溶性のポリエーテル型のトキシンである。そのトキシンは構造上，2種類の基本骨格を持つ化合物に分類され（図1，a，b），現在までに7種類の化合物の構造が決定されている^1,2）。
　ラットの心臓標本で，10⁻⁸M濃度で陽性変力的な不整脈を引き起こし，その効果はテトロドトキシンによって阻害される。またNa，K-ATPaseの活性を阻害しない。この神経毒はNa^＋チャネルの第5薬物レセプター部に結合して膜の脱分極を引き起こし，テトロドトキシンによってその分極は阻害される^3）。ラット脳のシナプトソームにおいて，バトラコトキシンやアコニチンなどのNa^＋チャネルの第2薬物レセプター部への結合力を増大させる。またα-サソリ毒には影響しないが，β-サソリ毒の第4レセプター部への結合力も増大させる^4,5）。最強毒のBrevetoxin-Aについては標識された化合物がないので今後の研究が待たれる。