生体の科学42巻5号

1991年10月発行

特集 神経系に作用する薬物マニュアル Ⅰ．レセプターに作用する薬物

ムスカリン受容体

著者： 芳賀達也¹

所属機関： ¹東京大学医学部脳研究施設生化学 ²

ページ範囲：P.380 - P.385

　「概説」
　ムスカリン受容体の内在性活性物質はアセチルコリンで，典型的なアゴニストはムスカリン，アンタゴニストはアトロピンである。他のアセチルコリン受容体であるニコチン受容体とは，構造，機能，分布いずれもまったく異なる。ムスカリン受容体は副交感神経標的細胞，汗腺，血管，神経節，中枢神経系など生体に広く分布する。平滑筋の収縮または弛緩，唾液などの分泌亢進，伝達物質放出の促進あるいは抑制，シナプス後部の脱分極あるいは過分極など，器官の種類によって種々の反応を引き起こす。薬理学的性質からM1，M2，M3のサブタイプに細分類されており，それぞれに比較的特異なアンタゴニストとしてpirenzepine，AF-DX 116，hexahydrosiladifenidolなどがある。
　ムスカリン受容体の分子種として5種が同定されており，m1，m2，m3，m4，m5と命名されている（研究グループによってmAChRⅠ，Ⅱ，Ⅲ，ⅣあるいはM1，2，4，3が使われたが，今後はm1-m5に統一されるものと思われる。m3がM4に，m4がM3に対応することに注意されたい）。いずれも細胞膜7回貫通構造を持つG蛋白質共役受容体である。受容体の主要な機能は，m1，m3，m5は百日咳毒素非感受性G蛋白質を介するホスホリパーゼCの活性化，m2とm4は百日咳毒素感受性G蛋白質を介するアデニル酸シクラーゼの阻害とK^＋チャネル開口である。