文献詳細
特集 神経系に作用する薬物マニュアル
Ⅰ.レセプターに作用する薬物
文献概要
「概説」
オピオイド受容体は,morphineなどの麻薬性鎮痛薬とその関連合成鎮痛薬およびオピオイドペプチド類が結合する受容体の総称である。この受容体については,古くから麻薬性鎮痛薬の構造活性相関研究の成果を基にモデルが提出されるなどしてきたが,1973年に放射活性の高いリガンド(3H-naloxoneなど)を立体特異性〔R(-)体のみ活性〕も考慮して結合実験に応用した結果,中枢および腸管神経でその存在が初めて確認された。その脳内分布は不均一で,大脳辺縁系に属する扁桃核,視床下部,視床内側部,尾状核頭部,中脳中心灰白質,脊髄後角などに多い。
オピオイド受容体は,morphineなどの麻薬性鎮痛薬とその関連合成鎮痛薬およびオピオイドペプチド類が結合する受容体の総称である。この受容体については,古くから麻薬性鎮痛薬の構造活性相関研究の成果を基にモデルが提出されるなどしてきたが,1973年に放射活性の高いリガンド(3H-naloxoneなど)を立体特異性〔R(-)体のみ活性〕も考慮して結合実験に応用した結果,中枢および腸管神経でその存在が初めて確認された。その脳内分布は不均一で,大脳辺縁系に属する扁桃核,視床下部,視床内側部,尾状核頭部,中脳中心灰白質,脊髄後角などに多い。
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