生体の科学42巻5号

1991年10月発行

特集 神経系に作用する薬物マニュアル

Ⅱ．チャネルに作用する薬物

Naチャネル：賦活剤・阻止剤

著者： 瀬山一正¹

所属機関： ¹広島大学医学部第一生理学教室

ページ範囲：P.424 - P.426

文献概要

賦活剤
「概説」
　膜電位依存性Naチャネルに特異的結合をして静止膜電位でNaチャネルを開放状態にする生物毒が異なる植物・動物から4種発見されている。Aconitineはキンポウゲ科のトリカブト類から，Grayanotoxin（GTX）はツツジ科のハナヒリノキから，Veratridineはユリ科のバイケイ草から，最後にBatrachotoxin（BTX）は中南米産の矢毒ガエルの皮膚からおのおの抽出される。共通に認められる薬理作用としてNaチャネルの活性化ゲートの膜電位依存性を変え過分極状態からNaチャネルを開放することである。これらの生物毒はNaチャネルの膜電位変化を感知する部位に結合しているか，その機能に深く関連している場所に結合しているので，チャネル蛋白の構造－機能相関を調べる際の有力な薬理学的道具となりうるであろう。