生体の科学42巻5号

1991年10月発行

特集 神経系に作用する薬物マニュアル Ⅲ．代謝的に作用する薬物 酵素活性に影響する薬物

プロテインホスファターゼ阻害剤

著者： 高井章¹

所属機関： ¹名古屋大学医学部第一生理

ページ範囲：P.462 - P.463

　オカダ酸（okadaic acid）
　「概説」
　C₃₈脂肪酸のポリエーテル誘導体^1）で，蛋白質セリン／スレオニン残基の脱リン酸化酵素（プロテインホスファターゼ）のうち2A型および1型（下記）に対し，強力かつ特異的な阻害作用を示す^2,3）。物質名は，はじめ本邦太平洋岸に普通にみられる海綿の一種Halichondria okadai（クロイソカイメン）から抽出されたことにちなむが，実は，ある種の渦鞭毛藻類により合成され，それらを捕食する海綿や貝類など，他の海産生物に蓄積するらしい^4）。
　当初，平滑筋張力増強作用の検討から，プロテインホスファターゼ阻害剤であることが示されて以来^5,6），心筋Ca^2＋チャネル^2）や平滑筋Ca^2＋依存性K^＋チャネル^7）などを含め，蛋白質リン酸化により調節を受ける各種の系の研究に広く使用されるようになっており，総説がある^8-10）。