生体の科学42巻5号

1991年10月発行

特集 神経系に作用する薬物マニュアル Ⅲ．代謝的に作用する薬物 酵素活性に影響する薬物

ホスホポジエステラーゼ

著者： 宮本英七¹

所属機関： ¹熊本大学医学部第一薬理学教室

ページ範囲：P.477 - P.479

　「概説」
　cyclic nucleotide phosphodiesterase（PDE）は，cAMP発見間もない，今から30年前に見出された。PDEは，cAMP，cGMPの分解酵素として，細胞機能に重要な役割を演じている。合成酵素であるアデニル酸シクラーゼ，グアニル酸シクラーゼの作用によって，増加したcAMP，cGMPの組織での蓄積を起こし，その作用を増強し，持続させる。その後の研究の進展により，5種のアイソエンザイムが確認されている^1）（表1）。それぞれの酵素は，さらにサブクラスがあり，組織分布が異なっている。
　Ⅰ型（Ca^2＋-CaM-dependent PDE）はcAMP，cGMPを加水分解する。サブユニットの分子サイズが，脳，肺，平滑筋などで異なっている。Ca^2＋／CaMによって活性化される酵素である。Ⅱ型（cGMP-stimulated PDE）は，cAMP分解に対してcGMPが刺激効果を持ち，cAMP，cGMPの両方を分解する。Ⅲ型（cGMP-inhibited PDE）は，cAMP，cGMPの両方を分解し，cAMPの分解はcGMPによって阻害される。Ⅳ型（cAMP-specific PDE）は，cAMPを選択的に基質として利用する。