生体の科学48巻5号

1997年10月発行

特集 受容体1997 Ⅱ．Gタンパク質共役型受容体 1．神経伝達物質・ホルモン 1）アミン・アミノ酸

GABA_B受容体

著者： 貝原宗重¹ 谷山紘太郎¹

所属機関： ¹長崎大学医学部第二薬理学教室

ページ範囲：P.367 - P.370

　GABA（γ-aminobutyric acid）_B受容体は1980年Boweryらにより，末梢および中枢神経組織において，GABA_A受容体を活性化しないβ-chlorophenyl GABA（baclofen）により活性化され，GABA_A受容体拮抗作用のあるbicucullineでは抑制されない，カテコールアミンの遊離を抑える受容体として報告された。その後の研究により，この受容体は三量体GTP結合蛋白（GTP binding protein；G蛋白質）共役型受容体であることが明らかとなった。次々とG蛋白質共役型受容体のcDNAがクローニングされるなかで，このGABA_B受容体cDNAは単離されていなかった。最近，ラットGABA_B受容体cDNAがついにBettlerらのグループによりクローニングされ，分子レベルでの機能とその調節機構が明らかにされようとしている。
　［リガンド］表1にGABA_B受容体のリガンドを作用薬と拮抗薬に分け，一覧に示す。作用薬であるbaclofenはGABA_B受容体が同定される際，重要な役割を果たした。