生体の科学48巻5号

1997年10月発行

特集 受容体1997 Ⅱ．Gタンパク質共役型受容体 1．神経伝達物質・ホルモン 2）ペプチド

エンドセリン受容体

著者： 岡本安雄¹ 二宮治明¹ 眞崎知生¹

所属機関： ¹京都大学医学部薬理学第一講座

ページ範囲：P.389 - P.392

　［サブタイプ］エンドセリン（ET）受容体は7回膜貫通構造を持つG蛋白質共役型受容体で，これまでにET_AとET_Bの2種類がクローニングされている。ET_Aに対して，ET-1とET-2はほぼ同等の親和性を示すが，ET-3の親和性はET-1の約1/100である。一方，ET_Bに対して，3種のアイソペプチドはほぼ等しい親和性を示す。ET_A，ET_B遺伝子はそれぞれ染色体4，13番に位置している。ET-3に最も高い親和性を有するサブタイプET_Cがアフリカツメガエルのメラノフォアよりクローニングされているが，哺乳動物のET_Cは発見されていない。
　［バリアント］ET_A，ET_Bのいずれについても，選択的スプライシングによるmRNAバリアントの存在が報告されている。ヒト胎盤cDNAライブラリーより同定されたET_Bのスプライスバリアントは，N末端から第7膜貫通領域を経てC末端10アミノ酸まで同一であり，それ以降の細胞質内カルボキシル末端部が異なっていた^1）（図1）。COS細胞での発現実験では，リガンド結合能に差はなかったが，ET-1によるイノシトールリン酸の産生は惹起されなかった。