生体の科学49巻5号

1998年10月発行

特集 神経系に作用する薬物マニュアル1998 Ⅰ．受容体に作用する薬物 2．Gタンパク共役型 1）アミン・アミノ酸受容体

ドーパミン受容体

著者： 笹征史¹

所属機関： ¹広島大学医学部薬理学教室

ページ範囲：P.365 - P.368

　ドーパミン受容体は膜を7回貫通するアミノ酸から成り，Gタンパクに共役する受容体である。この受容体にはD₁，D₂，D₃，D₄およびD₅の5種のサブタイプが存在し，D₁とD₅受容体は薬理学的に同じ反応を示すためD₁様受容体と称し，D₂，D₃，およびD₄受容体はD₂様受容体と呼ばれている。D₁受容体にはバリアントは知られていないが，D₅受容体はD₅Pseudo-1と2の2種のバリアントが知られている。D₂受容体はD_2SとD_2Lの2種が知られ，D_2SはD_2Lの細胞内第3ループの29個のアミノ酸を欠くものである。その他，数％の3種のバリアントがあるD₃受容体（アミノ酸数400）のうち，全体の約28％の人は第9番目のセリンがグリシンに置換されたものを有し，さらに一部の分裂病患者では第6および7膜貫通部を欠く，短いアミノ酸数（342）を有するものがある。D₄受容体は最も多くのバリアントを有し，現在11種のバリアントが知られている^7,8）。
　D₁様受容体はGタンパクのG_Sに共役し，アゴニストによりアデニル酸シクラーゼを活性化し，cAMPを増量する。D₂様受容体はいずれもG_i/oに共役し，アデニル酸シクラーゼを抑制することによりcAMPを減量する。