生体の科学49巻5号

1998年10月発行

特集 神経系に作用する薬物マニュアル1998 Ⅰ．受容体に作用する薬物 2．Gタンパク共役型 2）ペプチド受容体

タキキニン受容体

著者： 鈴木秀典¹

所属機関： ¹日本医科大学薬理学教室

ページ範囲：P.398 - P.400

　哺乳類のタキキニン受容体は現在NK₁，NK₂，NK₃の3種類が知られており，それぞれの受容体に対して，タキキニンと総称される神経ペプチドのうちsubstance P（SP），neurokinin A（NKA），neurokinin B（NKB）が高い親和性を持つ。3種類の受容体間の相同性はアミノ酸レベルで約70％である。細胞内情報伝達系に関しては，いずれの受容体もGタンパク質と共役し，主にイノシトールリン脂質代謝を活性化する。受容体の分布は大まかにいえば，NK₁受容体は末梢組織と中枢神経系，NK₂受容体は末梢組織，NK₃受容体は中枢神経系に存在する^1）。しかし，受容体とリガンドであるタキキニンの間にはその分布にミスマッチもある。たとえば，脊髄後角においてNKAが存在し，NKA適用によって脊髄細胞の脱分極も観察されるが，NK₂受容体はほとんど存在しない^2）。このような組織においては，NKAはNK₁受容体に作用している可能性もある^3）。
　最近になって，非定型的なオピオイド受容体として知られていたhKIRがNKBに高い親和性を持ち，アフリカツメガエル卵母細胞に発現させるとNKB刺激によってCa^2＋依存性Cl^-電流が観察されることが報告された^4）。