生体の科学59巻6号

2008年12月発行

特集 mTORをめぐるシグナルタンパク

PI3Kの新しい阻害剤

著者： 孔徳新¹ 矢守隆夫¹

所属機関： ¹（財団法人）癌研究会癌化学療法センター分子薬理部

ページ範囲：P.541 - P.547

　ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）はホスホイノシチドのイノシトール環の3位をリン酸化する一群の酵素であり，細胞の増殖，生存などに重要な役割を持ち，がんなどの疾患と密接な関係がある。第一世代のPI3K阻害剤としてLY294002やwortmanninはPI3Kの機能解析に重要な役割を果たしたが，副作用などの原因で臨床試験まで行かなかった。近年，新しいPI3K阻害剤の開発が非常に早い速度で進んでおり，NVP-BEZ235を始めいくつかの阻害剤がすでに臨床試験に入っている。本稿ではPI3Kの機能などを簡単に紹介し，PI3K阻害剤の研究進展などを概説する。

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