生体の科学60巻5号

2009年10月発行

特集 伝達物質と受容体 1．アミノ酸 抑制性

GABA受容体モジュレーター部位としてのベンゾジアゼピン受容体

著者： 相良英憲¹ 荒木博陽²

所属機関： ¹松山大学薬学部医薬情報解析学研究室 ²愛媛大学医学部附属病院薬剤部

ページ範囲：P.390 - P.391

　ベンゾジアゼピン（BZ）受容体とは薬理学的な概念としての用語であり，一つの蛋白分子として細胞膜上に独立して存在するわけではない。すなわち，BZ受容体はGABA_A受容体に存在するBZ結合部位である。この部位にBZあるいはBZ誘導体が作用するとGABA_A受容体の活性が変化し，GABA_A受容体にGABAが結合した時に起こるCl^－イオンチャネルの開口によるGABA誘発電流を増大させ，神経細胞でのGABAによる抑制性作用が増強される。従って，GABA_A受容体に対してBZはアロステリック調節作用のみを持ち，BZ単独では細胞応答に影響を与えるわけではない。BZ受容体のサブタイプ分類は複雑で，その機能分類も十分に解明されていないが，近年GABA_A受容体サブタイプについての詳細な検討が進み，それに伴いBZ受容体の機能も次第に明らかになってきた。

参考文献

16（5）：162-168, 1995

2）喜多敦子，小早川仁志：臨床精神薬理 6：697-704，2003

92（17）：7749-7753, 1995

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