臨床婦人科産科70巻11号

2016年11月発行

今月の臨床 骨粗鬆症の最新トピックス─ガイドラインの大幅改訂を迎えて 治療

選択的エストロゲン受容体作動薬（SERM）

著者： 野崎雅裕¹

所属機関： ¹野崎ウイメンズクリニック

ページ範囲：P.1042 - P.1049

●SERMは骨に対してはエストロゲンと同様の作用を有するが，子宮や乳腺に対しては抗エストロゲン作用を示すことから，HRTのデメリットをカバーする薬剤である．

●SERMの骨折発生リスク低下作用は，骨密度増加による作用と骨質劣化を抑制する作用によることが認められており，糖尿病などの生活習慣病合併例に有用である．

●SERMの副作用にはホットフラッシュなどの血管運動神経症状や血栓症がごく稀にあるものの，服薬は食後でもよく，他の骨粗鬆症治療薬に比べて簡便に使用できる．

参考文献

1）Rossouw JE, et al : Risks and benefits of estrogen plus progestin in healthy postmenopausal women : principal results from the Women's Health Initiative randomized controlled trial. JAMA 288 : 321─333, 2002

2）Kauffman RF, et al : Selective estrogen receptor modulators. Drug News and Perspectives 8 : 531─539, 1995

3）太田博明 : B新規骨粗鬆症治療薬2 SERMバゼドキフェン酢酸塩．新しい骨粗鬆症治療（大内尉義，他編）．pp19─28，診断と治療社，2012

4）Shang Y, et al : Molecular determinants for the tissue specificity of SERMs. Science 295 : 2465─2468, 2002

5）Komm BS, et al : Bazedoxifene acetate : a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology 146 : 3999─4008, 2005

6）Chang KC, et al : Gene expression profiling studies of three SERMs and their conjugated estrogen combinations in human breast cancer cells : insights into the unique antagonistic effects of bazadoxifene on conjugated estrogens. J Steroid Biochem Mol Biol 118 : 117─124, 2010

7）Silverman SL, et al : Efficacy of bazedoxifene in reducing new vertebral fracture risk in postmenopausal women with osteoporosis : results from a 3-year, randomized, placebo-, and active-controlled clinical trial. J Bone Miner Res 23 : 1923─1934, 2008

8）Itabashi A, et al : Effects of bazedoxifene on bone mineral density, bone turnover, and safety in postmenopausal Japanese women with osteoporosis. J Bone Miner Res 26 : 519─529, 2011

9）骨粗鬆症の予防と治療ガイドライン作成委員会 : 骨粗鬆症の予防と治療ガイドライン2015年版．ライフサイエンス出版，2015

10）Ellis AG, et al : Indirect comparison of bazedoxifene vs bisphosphonates for the prevention of vertebral fractures in postmenopausal osteoporotic women. Curr Med Res Opin 30 : 1617─1626, 2014

11）Iikuni N, et al : Safety and effectiveness profile of raloxifene in long-term, prospective postmarketing surveillance. J Bone Miner Metab 30 : 674─682, 2012

12）NIH Consensus Development Panel on Osteoporosis Prevention, diagnosis, and Therapy. Osteoporosis Prevention, diagnosis, and therapy. JAMA 285 : 785─795, 2001

13）Johnell O, et al : Associations between baseline risk factors and vertebral fracture risk in the Multiple Outcomes of Raloxifene Evaluation（MORE） Study. J Bone Miner Res 19 : 764─772, 2004

14）Ishibashi Y, et al : Bazadoxifene blocks AGEs-RAGE-induced superoxide generation and MCP-1 level in endothelial cells. Climacteric 18 : 426─430, 2015

15）Walsh BW, et al : The effects of hormone replacement therapy and raloxifene on c-reactive protein and homocysteine in healthy postmenopausal women : a randomized, controlled trial. J Clin Endocrinol Metab 85 : 214─218, 2000

16）Ishani A, et al : The effect of raloxifene treatment in postmenopausal women with CKD. J Am Soc Nephrol 19 : 1430─1438, 2008

17）Adami S, et al : The efficacy and safety of bazedoxifene in postmenopausal women by baseline kidney function status. Climacteric 17 : 273─284, 2014