臨床検査55巻4号

2011年04月発行

シリーズ－検査値異常と薬剤・14

―投与薬剤の検査値への影響―循環器系作用薬・ I

著者： 米田孝司¹ 片山善章² 澁谷雪子³

所属機関： ¹オリエンタル酵母工業株式会社長浜事業所 ²神戸常盤大学保健科学部医療検査学科 ³神戸常盤大学短期大学部衛生技術学科

ページ範囲：P.411 - P.419

心不全治療薬

1 . ジゴキシン

　Na^＋，K^＋ATPaseのαサブユニットの細胞外領域に結合し，Na^＋とK^＋の能動輸送を抑制するため，心筋収縮力，徐脈，抗不整脈作用をする．さらに，腎でのNa^＋再吸収を抑制して利尿作用をする．

　特徴：無色～白色の結晶または白色の結晶性の粉末で，においはない．ピリジンに溶けやすく，エタノール(95)に溶けにくく，酢酸(100)に極めて溶けにくく，水，クロロホルム，ジエチルエーテルまたはプロピレングリコールにほとんど溶けない．融点は230～265°Cである．消化管吸収率は約70％程度，組織への移行は速く，経口投与は1時間以内に作用する．腎臓から排泄され，血中半減期は33時間である(図1，表1)．

　代謝物における経路を図2に示した．また，digoxigenin-bis-digitoxiside，digoxigenin-monodigitoxiside，digoxigeninはジゴキシンと同様の活性を持っているが，還元代謝物であるdihydrodigoxinおよびその糖鎖部分が脱落した代謝物はジゴキシンの1/7～1/36の低い薬理活性を示す．