精神医学25巻9号

1983年09月発行

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研究と報告

市販phenytoin製剤のロット間におけるbioavailabilityの差異について

著者： 小畑信彦¹ 矢幅義男¹ 肥田野文夫¹ 海野勝男² 福井了三²

所属機関： ¹秋田大学医学部精神科学教室 ²秋田大学医学部付属病院薬剤部

ページ範囲：P.987 - P.996

　抄録　抗てんかん薬の中で，特にphenytoinはその薬物動態学的特性により，bioavailabilityが一定で治療的同等性を有することが要請される。
　まず，本邦で市販されているphenytoin散剤，ヒダントール末について，粒子径の度数分布，in vitroでの溶解速度，1回経口投与法による血中濃度の経時的変化，てんかん患者における定常状態血中濃度，その各々に関してロット間での比較を行い，次に同じ市販phenytoin散剤，アレビアチン（末）については，粒子径と溶解速度についてのロット間比較を行った。その結果，ヒダントール末の異なるロットの製品を投与した2つのてんかん患者群の定常状態血中濃度は各々2.1，3.8μg/mlと1.8倍の差を示し，臨床試験においてロット間にbioavailabilityの差が存在することが認められた。
　ロット間のbioavailabilityの差異が臨床へ与える影響について考察し，phenytoin製剤の投与剤形間，銘柄間はもとより，ロット間のbioavailabilityを均一にする必要性について指摘した。