適応 統合失調症
用法 開始1日1回1 mg.4日以上の間隔をあけて増量し,1日1回2 mg.肝Child-Pugh B-C・腎Ccr 30 mL/分未満:減量又は投与間隔の延長を考慮.⑴CYP2D6阻害薬又は強いCYP3A4阻害薬のいずれかを併用:1日1回1 mg ⑵CYP2D6の活性欠損患者:1日1回1 mg ⑶CYP2D6阻害薬及び強いCYP3A4阻害薬のいずれも併用:1回1 mgを2日に1回又は1日1回0.5 mg (4)CYP2D6活性欠損患者が強いCYP3A4阻害薬併用:1回1 mgを2日に1回又は1日1回0.5 mg
禁忌 昏睡状態,中枢神経抑制薬の強い影響下 併禁 アドレナリン(アナフィラキシーの救急治療,歯科領域の浸潤・伝達麻酔を除く) 重大 悪性症候群,遅発性ジスキネジア,麻痺性イレウス,横紋筋融解症,高血糖,糖尿病性ケトアシドーシス・昏睡,痙攣,無顆粒球症,白血球減少,肺塞栓症,深部静脈血栓症 RMP錐体外路症状,脂質異常症 注意 禁運転 妊C 保OD防湿 T1/253-67時間(1-4 mg)
選び方・使い方 アリピプラゾールに類似した薬理プロフィールを有するが,D2受容体への固有活性がより低く,5-HT2A受容体への親和性がより高くなっており,アリピプラゾールで特徴的であったアカシジアや投与初期の賦活作用,不眠等の副作用が低減している.初発例に加え,アリピプラゾール不耐例では有用な選択肢である.抗幻覚妄想作用,抗うつ・抗不安作用及び陰性症状・認知機能改善作用も同様に期待でき,鎮静作用は非常に弱く,EPSや代謝系異常・体重増加等の副作用も殆どない
Evidence ブラセボと有効性・安全性を比較したRCT(Am J Psychiatry 172:870-880, 2015)では,投与1週目以降に有意なPANSSの低下を認め,軽度のアカシジアと体重増