適応
高血圧症,腎実質性高血圧症,腎血管性高血圧症
用法
1日1回10~15mg 朝食後 但し,1日5~10mgより開始し,必要に応じ漸増
禁忌
妊婦・妊娠
注意
〈基本〉
➊Ca拮抗剤の投与を急に中止したとき,症状悪化した症例が報告→休薬を要する場合は徐々に減量し観察.又,患者に医師の指示なしに中止しないように注意
➋降圧作用に基づくめまい等→運転注意
〈適用上〉体内動態が変わる可能性がある為,噛み砕いたり,脱カプして服用しないよう注意
患者背景
〈腎〉重篤な腎機能障害(降圧に伴い腎機能低下) 〈肝〉重篤な肝機能障害(肝臓で代謝)
〈妊婦〉禁忌(動物で出生児の発育抑制が報告) 〈授乳婦〉有益性を考慮して継続又は中止(動物で乳汁中移行する報告) 〈小児〉臨床試験は未実施 〈高齢〉低用量から開始等慎重に
相互
主にCYP3A4で代謝 〈併用注意〉
1)他の血圧降下剤:血圧降下作用が増強(薬理学的な相加作用)
2)ジゴキシンの作用を増強し,中毒症状(嘔気,嘔吐,めまい,徐脈,不整脈等)が発現→必要に応じジゴキシンを減量(主に腎でのクリアランスを減少させ,ジゴキシンの血中濃度が上昇)
3)フェニトイン
a)フェニトインの作用を増強し,中毒症状(神経的)が発現→必要に応じフェニトインを減量(本剤の蛋白結合率が高い為,血漿蛋白結合競合により,遊離型フェニトインが上昇)
b)本剤の作用減弱→必要に応じ本剤を増量(CYP3A4が誘導され,本剤の代謝が促進)
4)リファンピシン:作用減弱→必要に応じ本剤を増量(CYP3A4が誘導され,本剤の代謝が促進)
5)シメチジン:作用が増強され,血圧低下,頻脈等が発現→必要に応じ本剤を減量(前記薬剤によりCYP3A4が阻害され,本剤の血中濃度が上昇)
6)HIVプロテアーゼ阻害剤(サキナビル,リトナビル等),アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール等),マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン等),