適応
オピオイド誘発性便秘症
用法
1日1回0.2mg 注意オピオイドの投与を中止する場合は本剤の投与も中止
禁忌
1)過敏症
2)消化管閉塞若しくはその疑い,又は消化管閉塞の既往歴を有し再発の恐れ(消化管穿孔)
注意
〈基本〉
①海外で類薬の投与により,消化管穿孔を来し死亡に至った報告→激しい又は持続する腹痛等,消化管穿孔が疑われる症状が認められた場合は投与を中止等処置
②オピオイド離脱症候群(投与後数分或いは数日以内に起こる以下の症状の複合的な発現:不安,悪心,嘔吐,筋肉痛,流涙,鼻漏,散瞳,立毛,発汗,下痢,あくび,発熱,不眠)を起こす為,異常が認められた場合は適切な処置
患者背景
〈合併・既往〉
①消化管壁の脆弱性が認められる又は疑われる疾患を有する(消化管潰瘍,憩室疾患,浸潤性消化管がん,がんの腹膜転移,クローン病等の患者では,消化管穿孔の危険性が高まる)
②血液脳関門が機能していない又は機能不全が疑われる〔脳腫瘍(転移性を含む)等の患者では,オピオイド離脱症候群又はオピオイドの鎮痛作用の減弱〕
〈妊婦〉有益のみ(動物において,流産及び早産,胎児体重の低値,分娩中の母動物の死亡,出生率及び出生児生存率の低下,並びに発育遅延が報告.又,胎児への移行が認められているが,催奇形性は認められていない) 〈授乳婦〉有益性を考慮して継続又は中止(動物で乳汁中移行する報告) 〈小児〉臨床試験は未実施
相互
主にCYP3A4で代謝 〈併用注意〉
1)CYP3A阻害剤(イトラコナゾール,フルコナゾール等):血中濃度が上昇し,副作用が発現(CYP3A4を介する本剤の代謝が阻害)
2)CYP3A誘導剤(リファンピシン等):血中濃度が低下し,効果が減弱(CYP3A4を介する本剤の代謝が促進)
3)P糖蛋白阻害剤(シクロスポリン等):血中濃度が上昇し,副作用が発現.又,血液脳関門への影響により,脳内濃度が上昇(P糖蛋白を介する本
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