適応
副腎癌,手術適応とならないクッシング症候群 注意下垂体性ACTH過剰分泌によるクッシング症候群(クッシング病)患者には下垂体腺腫摘出,放射線照射等も考慮
用法
1回500~1,000mg 1日3回から開始し有効量まで漸増 ►以後,症状,血中・尿中ステロイド濃度,副作用等により増減
!警告
ショック時や重篤な外傷を受けた際には,一時的に投与を中止
禁忌
1)重篤な外傷(副腎抑制を起こす恐れ)
2)スピロノラクトン,ペントバルビタール,ドラビリン,エンシトレルビルフマル酸投与中
注意
〈基本〉
①投与量確定まで治療は入院中に開始
②長期連続大量投与で脳の機能障害あり→長期継続の際は,一定期間毎の行動的・神経学的評価
➌眩暈,嗜眠等あり→運転注意
患者背景
〈合併・既往〉
①本剤の成分に過敏症の既往歴(治療上やむを得ない場合を除き不可)
②無月経症状の患者(月経再開あり)
〈肝〉副腎皮質からの転移腫瘍以外の肝疾患(代謝が妨げられて蓄積する恐れ) 〈生殖〉避妊(女性)
〈妊婦〉有益のみ 〈授乳婦〉有益性を考慮して継続又は中止 〈小児〉臨床試験は未実施.5~6カ月後に中枢神経症状が発現し,急激な血漿中濃度上昇を来したとの報告 〈高齢〉減量等注意
相互
〈併用禁忌〉
1)スピロノラクトン:作用阻害
2)ペントバルビタールの睡眠作用が減弱
3)ドラビリン,エンシトレルビルフマル酸の血中濃度低下,作用減弱(本剤のCYP3A4誘導作用により代謝促進)
〈併用注意〉
1)エプレレノン,エサキセレノン:作用阻害〔本剤の薬効を類薬(スピロノラクトン)が阻害〕
2)トリロスタン:副腎皮質機能抑制作用増強(副腎皮質ステロイド生合成阻害作用を有する)
3)CYP3A4で代謝を受ける薬剤(ミダゾラム)の血中濃度減少,作用減弱(本剤のCYP3A4誘導による)
過量投与
過量投与により,中枢神経症状あり.外国人にて,血漿中濃度が20μg/mLを超えた場合に中