適応
以下の疾患の自覚的並びに他覚的症状の寛解:急性白血病,慢性骨髄性白血病
用法
寛解導入量:1日2~3mg/kg 寛解後:寛解導入量を下回る量 ►単独又は他の抗腫瘍剤と併用.年齢,症状により増減
禁忌
1)重篤な過敏症
2)フェブキソスタット,トピロキソスタット投与中
注意
〈基本〉
①骨髄機能抑制,肝障害等重篤な副作用→頻回に臨床検査(血液検査,肝機能・腎機能検査等),異常で減量,休薬等.長期使用で副作用が増強し遷延性に推移→慎重に
②感染症,出血傾向の発現又は増悪に注意
③小児には副作用の発現に特に注意し慎重に
④小児及び生殖可能な年齢には性腺への影響を考慮
〈その他〉
①本剤と他の抗悪性腫瘍剤併用時,急性白血病,骨髄異形成症候群(MDS)等の二次発癌発生の報告
②本剤代謝に関わる酵素のNudix hydrolase 15(NUDT15)にて,遺伝子多型が報告されており,NUDT15Arg139Cys遺伝子多型を有する患者では,投与後に白血球減少等の発現可能性が高くなる報告.なお,日本人でNUDT15Arg139Cys遺伝子多型をホモ接合体(Cys/Cys)で有する頻度は1%程度,ヘテロ接合体(Arg/Cys,Cys/His)で有する頻度は20%程度との報告
〈妊婦〉妊D回避(動物で催奇形性) 〈授乳婦〉授乳中止(未確立) 〈高齢〉慎重に
相互
〈併用禁忌〉
1)生ワクチン(乾燥弱毒生麻しんワクチン,乾燥弱毒生風しんワクチン,経口生ポリオワクチン,乾燥BCG等):免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症の恐れ(増殖し,病原性の可能性)
2)フェブキソスタット,トピロキソスタット:骨髄抑制等の副作用増強(本剤の代謝酵素キサンチンオキシダーゼが阻害され,本剤血中濃度上昇がアロプリノールで知られている.これらの薬剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用あり)
〈併用注意〉
1)アロプリノール:代謝が抑制され副作用増強→本剤