ブレクスピプラゾール | 医学書院

適応統合失調症

用法開始1日1回1 mg．4日以上の間隔をあけて増量し，1日1回2 mg．肝Child-Pugh B-C・腎Ccr 30 mL/分未満：減量又は投与間隔の延長を考慮．⑴CYP2D6阻害薬又は強いCYP3A4阻害薬のいずれかを併用：1日1回1 mg　⑵CYP2D6の活性欠損患者：1日1回1 mg　⑶CYP2D6阻害薬及び強いCYP3A4阻害薬のいずれも併用：1回1 mgを2日に1回又は1日1回0.5 mg　（4）CYP2D6活性欠損患者が強いCYP3A4阻害薬併用：1回1 mgを2日に1回又は1日1回0.5 mg

禁忌昏睡状態，中枢神経抑制薬の強い影響下　併禁アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療，歯科領域の浸潤・伝達麻酔を除く）　重大悪性症候群，遅発性ジスキネジア，麻痺性イレウス，横紋筋融解症，高血糖，糖尿病性ケトアシドーシス・昏睡，痙攣，無顆粒球症，白血球減少，肺塞栓症，深部静脈血栓症‍　RMP錐体外路症状，脂質異常症　注意禁運転　妊C　保OD防湿　T1/253-67時間（1-4 mg）

選び方・使い方　アリピプラゾールに類似した薬理プロフィールを有するが，D₂受容体への固有活性がより低く，5-HT_2A受容体への親和性がより高くなっており，アリピプラゾールで特徴的であったアカシジアや投与初期の賦活作用，不眠等の副作用が低減している．初発例に加え，アリピプラゾール不耐例では有用な選択肢である．抗幻覚妄想作用，抗うつ・抗不安作用及び陰性症状・認知機能改善作用も同様に期待でき，鎮静作用は非常に弱く，EPSや代謝系異常・体重増加等の副作用も殆どない

Evidence　ブラセボと有効性・安全性を比較したRCT（Am J Psychiatry 172：870-880, 2015）では，投与1週目以降に有意なPANSSの低下を認め，軽度のアカシジアと体重増