適応
高血圧症
用法
1日1回5~10mg 朝食後(増減) 効果不十分の場合は,1日1回20mgまで増量できる.但し,重症高血圧症には1日1回10~20mg 朝食後
禁忌
妊婦・妊娠
注意
〈基本〉
➊Ca拮抗剤の投与を急に中止したとき,症状悪化した症例が報告→休薬を要する場合は徐々に減量し観察.尚,5mg投与より休薬を要する場合には他剤に変更する等の処置.又,患者に医師の指示なしに中止しないように注意
➋降圧作用に基づくめまい等→運転注意
患者背景
〈合併・既往〉Ca拮抗剤による重篤な副作用発現の既往(臨床試験では除外) 〈肝〉重篤な肝機能障害(血中濃度上昇)
〈妊婦〉禁忌(動物で,胎児毒性並びに妊娠期間及び分娩時間の延長が報告) 〈授乳婦〉有益性を考慮して継続又は中止(動物で母乳中移行する報告) 〈小児〉臨床試験は未実施 〈高齢〉低用量(例えば5mg)から開始し,慎重に
相互
主にCYP3A4で代謝 〈併用注意〉
1)降圧作用を有する薬剤:血圧が過度に低下(相加的或いは相乗的に作用増強)
2)ジゴキシン:他のCa拮抗剤(ニフェジピン等)でジゴキシンの血中濃度を上昇させる報告→ジゴキシン中毒症状(悪心・嘔吐,頭痛,視覚異常,不整脈等)が認められた場合,症状に応じジゴキシンの用量調節又は本剤を中止等処置(機序不明.ジゴキシンの腎及び腎外クリアランスが減少)
3)シメチジン:他のCa拮抗剤(ニフェジピン等)の作用増強が報告(シメチジンが肝血流量を低下させ,Ca拮抗剤の肝ミクロソームでの酵素代謝を抑制する一方で,胃酸を低下させ,Ca拮抗剤の吸収を増加)
4)リファンピシン:他のCa拮抗剤(ニフェジピン等)の作用減弱が報告(リファンピシンにより誘導されたCYPがCa拮抗剤の代謝を促進し,クリアランスを上昇)
5)アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール,ミコナゾール等):血中濃度上昇(アゾール系抗真菌剤が本剤の薬物代謝酵